Дефекты пленочных покрытий таблеток

Данной статьей мы открываем цикл материалов, посвященных важному этапу разработки и производства лекарственных средств – нанесению пленочного покрытия (оболочки) на таблетки. В частности, будут рассмотрены покрытия, предназначенные для нанесения на таблетки-ядра с помощью коатера, и наиболее распространенные дефекты пленочных покрытий.

Коатер – это специализированное оборудование, предназначенное для нанесения различных видов покрытий, в том числе пленочных, на твердые лекарственные формы, такие как таблетки или гранулы. Коатеры позволяют наносить покрытия равномерной толщины и текстуры, обеспечивая защиту, контроль высвобождения действующих веществ и другие функциональные характеристики таблеток.

Ознакомиться с ассортиментом оборудования для нанесения покрытий на таблетки можно на нашем сайте в разделе Коатеры.

В настоящее время существует множество составов пленочных покрытий, разработанных ведущими мировыми производителями, такими как Colorcon (Великобритания), BASF (Германия), Evonik (Германия), JRS (США). Эти покрытия предназначены для придания таблеткам различных свойств – от функциональных до защитных. Однако, несмотря на разнообразие доступных составов, технологам зачастую бывает непросто подобрать оптимальные параметры нанесения пленочной оболочки, в результате чего готовая продукция может не соответствовать заявленным стандартам качества.

Пленочные покрытия, применяемые в производстве таблеток, помимо очевидных преимуществ, имеют ряд недостатков. Это увеличение стоимости, изменение фармакодинамики, необходимость использования дорогостоящего оборудования и введение дополнительной технологической стадии. Кроме того, таблетки с пленочной оболочкой могут иметь различные дефекты покрытия. Поэтому важно предусмотреть возможные причины их появления и способы устранения. Перечень наиболее часто встречающихся дефектов представлен в таблице ниже.

Дефект	Описание	Возможные причины	Пути устранения
Отслаивание (Blistering)	Локальные отслоения оболочки от ядра таблетки, без обнажения поверхности.	Непрочная плёночная оболочка, недостаток адгезии к поверхности таблетки или недостаток пластификатора. Выделение водяного пара из-за перегрева во время распыления или при нанесении/сушке.	Использование полимера с более высокой молекулярной массой, добавление пластификатора. Корректировка процесса. Корректировка условий сушки.
Сколы (Chipping)	По краям таблетки покрытие сколото или имеет вдавленный вид.	Снижение скорости подачи воздуха или скорости вращения барабана.	Избегать пересушивания на стадии предварительного прогрева.
Слипание (Picking)	Изолированные участки покрытия оторваны полностью от поверхности ядра.	Таблетки склеиваются, а затем распадаются, из‑за чрезмерно влажного слоя покрытия. Покрытие обладает чрезмерной липкостью.	Уменьшение скорости подачи раствора покрытия или увеличение температуры и объём подачи воздуха сушки. Корректировка состава покрытия.
«Двойняшки» (Twinning)	Таблетки слипаются подвое.	Характерно для плоских таблеток или для формы облонг. Высокая скорость подачи раствора или низкая скорость вращения барабана. Слишком липкое покрытие.	Изменение формы таблетки. Регулировка параметров нанесения покрытия. Уменьшение связывающей способность раствора для покрытия или добавление наполнителя в состав.
Эрозия (Pitting)	На поверхности возникают ямы без какого-либо видимого нарушения покрытия.	Ядро чувствительно к влаге. Температура плавления веществ ядра таблетки больше, чем температура плавления материалов в покрытии.	Предварительный прогрев таблеток-ядер, увеличение прочности таблеток-ядер. Корректировка параметров подачи раствора, контроль температуры при нанесении покрытия.
Каверны (Cratering)	Поверхность ядра обнажается, образуются «вулканические кратеры»	Раствор покрытия проникает на пористую поверхность таблетки, вызывая локальный распад ядра таблетки и разрушение покрытия.	Корректировка состава.
Выцветание (Blooming)	Покрытие становится тусклым сразу же или после хранения при высоких температурах	Концентрирование на поверхности низкомолекулярных ингредиентов, входящих в состав покрытия.	Замена пластификатора.
Потускнение цвета (Blushing)	На покрытии появляются белёсые пятна, помутнения	Происходит из-за осаждения полимера или использования высоких температур при покрытии (на уровне или выше термического гелеобразования полимера)	Корректировка состава/температуры нанесения покрытия.
Разброс цвета (Color variation)	Различные участки покрытия имеют разный окрас.	Высокое содержание твердого нерастворимого вещества (пигмента, полимера) в покрытии.	Использование пластификатора или функциональных добавок. Нанесение дополнительного промежуточного слоя («грунт»)
Расслоение (Cracking)	Покрытие растрескивается по поверхности или расщепляется по краям.	Внутреннее напряжение в плёночном покрытии превышает предел прочности на растяжение.	Увеличить прочность плёночного покрытия за счёт использования высокомолекулярных полимеров или полимерных смесей. Плавное охлаждение после сушки.
Нечеткая гравировка (Infilling)	Нечеткость надписи. Возможно образование рыхлой поверхности вокруг логотипа	Высокая скорость подачи раствора - после высыхания происходит усадка. Образуется пена при распылении полимерного раствора, которая может привести к формированию неправильной плёнки или скопиться в участках гравировки. Ядро содержит слишком много гидрофобных веществ.	Корректировка скорости подачи раствора, температуры и потока воздуха. Однородное перемешивание/распределение ядер в барабане коатора. Включение гидрофильных ингредиентов, увеличение прочности таблеток-ядер
«Апельсиновая корка» (Orange peel)	Поверхность становиться шероховатой.	Раствор покрытия слишком вязкий. Неподходящий режим подачи раствора (переувлажнение)	Уменьшение вязкости раствора покрытия. Перемещение распылительной форсунки ближе к слою таблеток, подбор оптимального угла и факела распыла.
Мраморность (Mottling)	Неравномерное распределение цвета на поверхности таблетки с темными и светлыми участками.	Неподходящий исходный цвет таблетки-ядра.	Использование большего количества покрытия/промежуточного слоя («грунт»)

Отметим, что при неверно подобранных параметрах нанесения оболочки дефекты могут суммироваться, а в крайних случаях возникать лавинообразно, что приводит к заклиниванию массы и полной остановке процесса.

В заключении следует отметить, что несмотря на описанные недостатки, процесс нанесения пленочной оболочки является иногда единственным инструментом для решения определенных задач при разработке и производстве таблеток. Производители машин для нанесения покрытий (коатеров) постоянно совершенствуют своё оборудование, повышая эффективность процесса нанесения оболочки.

• • •

Специалисты компании Ист-Пак всегда готовы ответить на Ваши вопросы и оказать помощь в подборе соответствующего оборудования, в том числе коатеров для нанесения пленочных покрытий.

Любые интересующие вас вопросы просим направлять по адресу: sales@eapack.ru.

Еще больше интересных исследований и статей можно найти в разделе «Полезные материалы» на сайте www.eapack.ru.

Комментарии

Комментариев еще нет, будьте первыми

Написать комментарий